171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, mei de molekulêre formule C22H19N3O4 en molekulêre gewicht 389.4, dy't sûnt 2003 in soad brûkt is om erektile dysfunksje by manlju te behanneljen ûnder de hannelsnamme Cialis.Yn 2008 ferkocht Eli Lilly Company de kommersjele ûntwikkelingsrjochten foar PAH-behanneling oan United Therapeutics.Yn juny 2009 hat de FDA Tadafil goedkard foar de behanneling fan pasjinten mei pulmonale arteriële hypertensie (PAH) yn 'e Feriene Steaten ûnder de hannelsnamme Adcirca.Tadafil waard yn 2003 ûntwikkele as medisyn foar behanneling fan ED, en it effekt wie effektyf 30min nei administraasje, mar it bêste effekt wie 2h nei administraasje, en it effekt koe foar 36h duorje, en it effekt waard net beynfloede troch iten.De dosaasje fan tadafil is 10 of 20mg, de oanrikkemandearre inisjele dosis is 10mg, ôfhinklik fan 'e reaksje fan' e pasjint en neidielige reaksjes.Pre-merkûndersiken lieten sjen dat nei 12 wiken fan mûnlinge administraasje fan 10 of 20mg tadafil, de antwurdraten respektivelik 67% en 81% wiene.In protte stúdzjes hawwe oantoand dat tadafil bettere effektiviteit hat by it behanneljen fan ED.
Erektile dysfunksje: Tadanafil en sildenafil hearre ta deselde selektive phosphodiesterase type 5 (PDE5), mar har struktuer is oars as dy fan 'e lêste, en fetige dieet bemuoit har absorption net.Under seksuele stimulearring katalysearret stikstofoxidesyntase (NOS) yn penisneru-einen en vaskulêre endotheliale sellen de synteze fan stikstofoxide (NO) fan it substraat L-arginine.NO aktivearret de guanylate cyclase, dy't guanosine triphosphate konvertearret nei cyclic guanosine phosphate (cGMP), dêrmei aktivearret cyclic guanosine phospho-ôfhinklike proteïne kinase, resultearret yn in fermindering fan intracellular calcium konsintraasje fan glêd spier, resultearret yn ûntspanning fan de glêde spier fan 'e penile spons en ereksje.Phosphodiesterase type 5 (PDE5) degradearret cGMP yn ynaktive produkten, wêrtroch penile swakke.Troch it ynhibearjen fan de degradaasje fan PDE5, liedt tardanafil ta de accumulation fan cGMP, dy't de glêde spier fan 'e corpus cavernosum fan' e penis ûntspant en liedt ta penile ereksje.Sûnt nitraatesters NO donateurs binne, kin har kombinaasje mei tadanafil it cGMP-nivo signifikant ferheegje en liede ta slimme hypotensie, dêrom binne klinyske kontraindiken fan beide kontraindicated.
Tardanafil beynfloedet dit troch it ynhiberjen fan PDES.GMP-degradaasje, dus as brûkt yn kombinaasje mei salpetersûr en jittik kin in ekstreme drop yn bloeddruk feroarsaakje en it risiko fan synkope ferheegje.CY3PA4 induction agent kin ferminderjen de abiotic beskikberens fan tadana, en de kombinaasje mei rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa en HVI protease inhibitors kin tanimme de bloed konsintraasje fan dit produkt.Oandacht moat wurde betelle oan it oanpassen fan de dosis.Oant no is d'r gjin rapport west oer de farmakokinetyske parameters fan dit produkt beynfloede troch dieet en alkohol.
Mei help fan D-tryptofaan as grûnstof, de earste methyl ester reaksje, de resultearjende D-tryptofan methyl ester hydrochloride yn isopropyl alkohol en piperaldehyde Pictet-spengler reaksje te krijen cis-tetra hydrocarboline ferbining, en dan reaksje mei chloroacetyl chloride en methylamine, de totale opbringst is 56%, nei screening, Glacial acetic acid waard fierder suvere as rekristallisaasje solvent.De spesifike reaksjefergeliking is as folget:

Cialis is Tadalafil, in mûnlinge medisyn ûntwikkele troch Eli Lilly Pharmaceutical Company foar de behanneling fan erektile dysfunksje by manlju.It is in twadde-generaasje phosphodiesterase 5-ynhibitor.Undersyksrapporten litte sjen dat yn ferliking mei sildenafil, Cialis tige fluch effekt hat, sawat 15 oant 20 minuten, en it effekt duorret oant 36 oeren.T1/2 is 17,5 oeren.Yn in stúdzje fan 348 manlju mei mild oant swiere erektile dysfunksje dy't randomisearre waarden om tadalafil 20mg as in placebo te nimmen, sawol 24 as 36 oeren nei it nimmen fan it medisyn ferbettere seksueel súkses yn ferliking mei placebo, mei de measte manlju mei súkses twa kear seks op 36 oeren.D'r wie gjin ferskil yn 'e ynsidinsje en hurdens fan neidielige medisynreaksjes yn ferliking mei placebo.Mear as 5% fan 'e manlju yn' e Tadalafil-groep hie hoofdpijn en yndigestion.[Neidielige reaksjes] Gjin serieuze neidielige reaksjes waarden waarnommen, lykas spoelen en fisuele abnormaliteiten.Soms hoofdpijn, dyspepsia.[Foarsoarchsmaatregels] Pasjinten dy't nitraten, angina pectoris, hertsykte, unkontroleare hypertensie of hypotensie nimme, en pasjinten dy't yn 'e lêste 6 moannen in beroerte hawwe hân, moatte net tastien wurde.

Phosphodiesterase 5-ynhibitoren wurde brûkt om erektile dysfunksje te behanneljen by manlju.De twadde generaasje phosphodiesterase 5-ynhibitoren wurde brûkt om erektile dysfunksje by manlju te behanneljen.